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氟啶蟲(chóng)酰胺—敢問(wèn)路在何方?(圖)
農(nóng)業(yè)網(wǎng)   時(shí)間:2019/2/27 9:32:00  來(lái)源:中國(guó)農(nóng)藥網(wǎng)  閱讀數(shù):444

氟啶蟲(chóng)酰胺

氟啶蟲(chóng)酰胺 (flonicamid) 是由日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社發(fā)現(xiàn)的吡啶酰胺 (或煙酰胺) 類(lèi)殺蟲(chóng)劑,它可以有效防治廣泛作物上的刺吸式口器害蟲(chóng),對(duì)蚜蟲(chóng)尤其高效。其作用機(jī)理新穎,與目前市售其他殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性,對(duì)蜜蜂低毒。多家公司參與開(kāi)發(fā),其中包括美國(guó)富美實(shí)、韓國(guó)東部韓農(nóng)株式會(huì)社、印度聯(lián)合磷化物等。

氟啶蟲(chóng)酰胺于1998年開(kāi)始進(jìn)行正式藥效試驗(yàn),2003年上市,2009年銷(xiāo)售額為3500萬(wàn)美元,2004-2009年銷(xiāo)售額年均增長(zhǎng)率為28.5%。石原產(chǎn)業(yè)已制定了氟啶蟲(chóng)酰胺全球銷(xiāo)售目標(biāo),年銷(xiāo)售額至少達(dá)5000萬(wàn)美元。氟啶蟲(chóng)酰胺的市場(chǎng)起程于美國(guó),繼而涉足歐洲、亞洲和拉美市場(chǎng)等, 目前已在全球30多個(gè)國(guó)家登記上市。

生不逢時(shí)的氟啶蟲(chóng)酰胺

雖然氟啶蟲(chóng)酰胺與噻蟲(chóng)嗪同月在中,歐市場(chǎng)專(zhuān)利到期,但與噻蟲(chóng)嗪的火熱形成強(qiáng)烈反差的是,由于價(jià)格劣勢(shì)及速效性差,氟啶蟲(chóng)酰胺市場(chǎng)則是低調(diào)的很多。

新的機(jī)遇?

近年來(lái)氟啶蟲(chóng)酰胺嶄露頭角的另外一方面原因新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑的遇冷,由于以噻蟲(chóng)啉和噻蟲(chóng)嗪等為代表的新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑,它們會(huì)嚴(yán)重破壞蜜蜂導(dǎo)航、覓食和繁殖以及形成新蜂群的能力。歐盟于今年4月禁止在戶(hù)外使用5種新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑,加拿大也在近期決定逐步淘汰它們。對(duì)刺吸式口器害蟲(chóng)用藥的市場(chǎng)空缺則逐步有氟啶蟲(chóng)酰胺和氟啶蟲(chóng)胺腈等新品占領(lǐng)。

氟啶蟲(chóng)酰胺作為9C 類(lèi),選擇性同翅目拒食劑產(chǎn)品中的*成員。而其獨(dú)特的作用機(jī)理對(duì)蚜蟲(chóng)高效,其對(duì)有益節(jié)肢動(dòng)物如家蠶 (Bombyx mori)、意大利蜜蜂 (Apis mellifera)、異色瓢蟲(chóng) (Harmonia axyridis)、智利小植綏螨 (Phytoseiulus persiulis) 和梨盲走螨 (Typhlodromus pyri) 等無(wú)不良影響。與目前主流殺蟲(chóng)劑無(wú)交互抗性,可用于對(duì)這些殺蟲(chóng)劑及新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑產(chǎn)生抗性的害蟲(chóng)防治。

關(guān)于專(zhuān)利保護(hù)

PCT/歐洲專(zhuān)利;化合物專(zhuān)利(日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社,吡啶酰胺及其鹽,它們的生產(chǎn)工藝及其農(nóng)藥組合物),EP0580374,專(zhuān)利有效期至2013年7月16日;其歐洲專(zhuān)利因獲得英國(guó)補(bǔ)充保護(hù)證書(shū) (SPC) 而延期至2018年7月方能到期。

制備專(zhuān)利(日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社,吡啶酰胺及其鹽,它們的生產(chǎn)工藝及其農(nóng)藥組合物),EP0580374,專(zhuān)利有效期至2013年7月16日;

其他專(zhuān)利(Dispersble pesticidal compositions,可分散農(nóng)藥組合物),WO2005104846,其專(zhuān)利保護(hù)期至2025年4月13 日。

美國(guó)專(zhuān)利:化合物專(zhuān)利(日本石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社,酰胺化合物及其鹽,以及它們的農(nóng)藥組合物),US5360806,2013年7月23日其專(zhuān)利保護(hù)期屆滿(mǎn)。

中國(guó)專(zhuān)利:化合物及制備專(zhuān)利(石原產(chǎn)業(yè)株式會(huì)社;酰胺化合物及其鹽,它們的制造工藝及其農(nóng)藥組合物),CN10816780、CN1044233,其專(zhuān)利申請(qǐng)日期為1993年7月23日,專(zhuān)利保護(hù)期至2013年7月22日。

整體而言,氟啶蟲(chóng)酰胺的原藥、合成制備專(zhuān)利均已到期,國(guó)內(nèi)企業(yè)可以合法生產(chǎn)并進(jìn)行海外登記。而部分制劑專(zhuān)利尚在保護(hù)期內(nèi),其生產(chǎn)仍然需要關(guān)注專(zhuān)利問(wèn)題。

關(guān)于登記

氟啶蟲(chóng)酰胺在中國(guó)的化合物專(zhuān)利申請(qǐng)于 1993 年 7 月 23 日,并已于2013 年 7 月 22 日專(zhuān)利到期。2017 年 3 月 24日。氟啶蟲(chóng)酰胺原藥將過(guò)正式登記保護(hù)期,這對(duì)于想要按照正式登記保護(hù)期外質(zhì)量無(wú)明顯差異原藥產(chǎn)品申請(qǐng)氟啶蟲(chóng)酰胺原藥登記的企業(yè)來(lái)說(shuō)是一個(gè)機(jī)會(huì)。

目前我國(guó)國(guó)內(nèi)氟啶蟲(chóng)酰胺的原藥登記有11個(gè),其中7個(gè)登記的含量是與石原產(chǎn)業(yè)相同的96%。 而山東聯(lián)合具有*含量的登記:98.5%. 而無(wú)錫稼寶和陜西湯普森是2018年拿到的新證,除去石原產(chǎn)業(yè)外,其他證均為2017年拿到。

其制劑登記以可濕性粉劑,水分散粒劑,懸浮劑和懸乳劑為主。主要與異丙威,氟啶脲,螺螨酯以及新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑等復(fù)配。登記的主要作用對(duì)象為水稻飛虱,蔬菜和水果蚜蟲(chóng)。在授粉作物上推廣氟啶蟲(chóng)酰胺產(chǎn)品,通??梢圆捎门c速效性成分,如菊酯或氨基甲酸酯類(lèi)殺蟲(chóng)劑混配,彌補(bǔ)氟啶蟲(chóng)酰胺在速效性上的不足,更好發(fā)揮其持效性上的優(yōu)勢(shì)。

主要競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品分析

氟啶蟲(chóng)酰胺的競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品主要來(lái)源于兩個(gè)方面;

一是傳統(tǒng)新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑。

在蟲(chóng)害爆發(fā)不劇烈的年份,低價(jià)格和速效性是市場(chǎng)的主導(dǎo)因素,對(duì)于氟啶蟲(chóng)酰胺產(chǎn)生的壓力較大;但是隨著各國(guó)對(duì)于新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑對(duì)于蜜蜂潛在危害的重視,對(duì)蜜蜂相對(duì)安全的氟啶蟲(chóng)酰胺將占據(jù)較大的市場(chǎng)份額,這一現(xiàn)象在德國(guó)、法國(guó)的梨果類(lèi)水果的應(yīng)用和市場(chǎng)占有率上,已經(jīng)有所體現(xiàn)(歐盟區(qū)域,梨果類(lèi)水果的種植區(qū)域一般毗鄰蜂場(chǎng)。)。同時(shí),隨著氟啶蟲(chóng)酰胺專(zhuān)利到期,國(guó)內(nèi)仿制企業(yè)大批涌現(xiàn),拉低整體氟啶蟲(chóng)酰胺制劑價(jià)格,反而可以利用各國(guó)對(duì)于新煙堿類(lèi)產(chǎn)品的禁限用,搶占現(xiàn)有的傳統(tǒng)新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑的市場(chǎng)。

二是跨國(guó)公司的新產(chǎn)品。

杜邦公司的氯蟲(chóng)苯甲酰胺(Chlorantraniliprole),此類(lèi)產(chǎn)品內(nèi)吸活性高,用量少,且作用迅速;在速效性上相對(duì)于氟啶蟲(chóng)酰胺有較強(qiáng)的優(yōu)勢(shì);但近年來(lái)因?yàn)榭祵挼拇罅渴褂?,造成了?yán)重的抗藥性,故目前在水稻殺蟲(chóng)劑方面,氟啶蟲(chóng)酰胺因?yàn)槁认x(chóng)苯甲酰胺的抗藥性而可以占據(jù)一席之地。

另外一個(gè)經(jīng)常拿來(lái)和氟啶蟲(chóng)酰胺對(duì)比的產(chǎn)品是陶氏益農(nóng)的氟啶蟲(chóng)胺腈,而這個(gè)晚于氟啶蟲(chóng)酰胺 9年才上市的產(chǎn)品仍然還在專(zhuān)利期內(nèi)。相對(duì)于氟啶蟲(chóng)酰胺,不具有生產(chǎn)和價(jià)格優(yōu)勢(shì)。

整體而言,氟啶蟲(chóng)酰胺作為作用獨(dú)特的殺蟲(chóng)劑產(chǎn)品,其作用模式、安全性和殘留優(yōu)于目前的新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑,國(guó)內(nèi)仿制企業(yè)在推廣過(guò)程中如能控制成本,可以在目前各大主要的經(jīng)濟(jì)作物區(qū)域(水果、蔬菜、園藝等),搶占部分目前由新煙堿類(lèi)主導(dǎo)的市場(chǎng),例如拉美、亞太地區(qū)等;同時(shí),在目前氟啶蟲(chóng)酰胺單劑占主流的市場(chǎng),國(guó)內(nèi)仿制企業(yè)也可以通過(guò)推廣同類(lèi)單劑,較為便捷地打開(kāi)市場(chǎng)。

路在何方?

由于歐洲對(duì)新煙堿類(lèi)產(chǎn)品的限用,可以預(yù)見(jiàn)未來(lái)的歐洲高端市場(chǎng),氟啶蟲(chóng)酰胺具有較大的增長(zhǎng)潛力,尤其是授粉作物。

在亞太,東南亞地區(qū)的中端市場(chǎng),隨著煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑和康寬的抗藥性問(wèn)題愈發(fā)嚴(yán)重,而氟啶蟲(chóng)酰胺作為對(duì)天敵和蜜蜂安全的取食抑制劑,可以占據(jù)一定的水稻殺蟲(chóng)劑市場(chǎng)。

氟啶蟲(chóng)酰胺目前在各個(gè)市場(chǎng)區(qū)域價(jià)格差異較小,基本貼近主流競(jìng)爭(zhēng)產(chǎn)品;對(duì)于國(guó)內(nèi)原藥生產(chǎn)企業(yè)來(lái)說(shuō),歐美高端市場(chǎng)應(yīng)以原藥出口為先導(dǎo),逐步開(kāi)發(fā)利潤(rùn)更高的制劑復(fù)配產(chǎn)品。對(duì)于東南亞及南美市場(chǎng),因以成熟的制劑產(chǎn)品為主導(dǎo)(50%WG),利用國(guó)內(nèi)的價(jià)格優(yōu)勢(shì)和供應(yīng)優(yōu)勢(shì)在水果和經(jīng)濟(jì)作物上進(jìn)行推廣。

總結(jié)

蜂毒問(wèn)題將新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑推向了爭(zhēng)議的風(fēng)口浪尖,其前途命運(yùn)雖然還有待充分的研究數(shù)據(jù)來(lái)決定,然而全球已有多個(gè)國(guó)家和地區(qū)禁止或限用新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑;加之市場(chǎng)長(zhǎng)期、頻繁使用該類(lèi)殺蟲(chóng)劑,刺吸式口器害蟲(chóng)對(duì)其抗性呈上升態(tài)勢(shì)。而氟啶蟲(chóng)酰胺對(duì)蜜蜂低毒 ,且與新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑不存在交互抗性,因此可以彌補(bǔ)新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑禁、限用留下的市場(chǎng)空缺。

市場(chǎng)是塊試金石,除了成熟的市場(chǎng)環(huán)境外,產(chǎn)品的性能是*重要的考量指標(biāo)。氟啶蟲(chóng)酰胺已具備了兩方面的條件,其市場(chǎng)前景值得期待。

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