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　　為了環(huán)境和健康，也為了確保農(nóng)業(yè)穩(wěn)產(chǎn)、豐產(chǎn)，同時(shí)為了抵御抗性，人類需要不斷開(kāi)發(fā)新的農(nóng)藥，并不斷有新穎的設(shè)施、儀器和方法問(wèn)世并得以運(yùn)用。通過(guò)方法的改進(jìn)、思路的變化使結(jié)構(gòu)新穎、新作用機(jī)制、效果更佳、對(duì)環(huán)境安全性更高的新農(nóng)藥品種持續(xù)問(wèn)世。

　　1.創(chuàng)新農(nóng)藥的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)已從單對(duì)官能團(tuán)的關(guān)注擴(kuò)展到官能團(tuán)之間的連接鍵“橋”的變化

　　長(zhǎng)期來(lái)人們對(duì)農(nóng)藥的創(chuàng)新對(duì)新農(nóng)藥結(jié)構(gòu)的設(shè)計(jì)，往往只注重于對(duì)活性基團(tuán)的變化和關(guān)注。

　　對(duì)農(nóng)藥起輔助作用的其他官能團(tuán)的修飾和變化。但是很少關(guān)注連接官能團(tuán)與活性基的 “連接鍵”“橋”的結(jié)構(gòu)。這些“橋”鍵往往會(huì)選用合成方便的酰胺基磺酰胺、磺?；?、磺酰脲、亞甲基等。即農(nóng)藥（以磺酰脲類為例）組成的各種基團(tuán)與功能的基本結(jié)構(gòu)，見(jiàn)圖1。

A-親脂性基團(tuán)；B-連接基即“橋”；C-呈現(xiàn)活性基團(tuán)

圖1 磺酰脲類除草劑組成基團(tuán)及其功能

　　如殺菌劑fenpyrazamine的創(chuàng)制中，科研人員將“橋”替代“硫醚”基，使化合物的活性提升了10倍之多，且安全性明顯提高。圖2為新型殺菌劑fenpyrazamine合成路線。

圖2 從殺菌劑fenpyrazamine開(kāi)發(fā)，經(jīng)“橋”鍵的變化看對(duì)化合物活性和安全性的作用

　　10余年前曾有人提出，在二甲芳基間以羰基為“橋”進(jìn)行連接通常無(wú)農(nóng)藥活性，但以后出現(xiàn)了一些以羰基為連接鍵的新農(nóng)藥，其中可能有新理論，對(duì)新農(nóng)藥的創(chuàng)制大有裨益。圖3為以羰基為連接鍵的新農(nóng)藥品種。

圖3 以羰基為橋的新農(nóng)藥

　　磺酰脲類除草劑是除草劑中品種*多的一類除草劑，上市品種多達(dá)40多個(gè)。其中銷售額上億美元的品種就有9個(gè)，所有此類除草劑的結(jié)構(gòu)，都是對(duì)圖1中A或C基團(tuán)的改變，它們的連接鍵基本上一成不變。

　　目前人們?cè)谠O(shè)計(jì)新農(nóng)藥時(shí)多把注意力集中在活性基團(tuán)或官能團(tuán)上，極少考慮 “橋” 基的變化及其除連接外的其他功能。

　　因此，設(shè)計(jì)新農(nóng)藥時(shí)應(yīng)多考慮對(duì)“連接鍵”的關(guān)注，現(xiàn)在人們已經(jīng)開(kāi)始對(duì)連接鍵有所關(guān)注，并得知連接鍵不僅起連接作用，而且對(duì)于靶標(biāo)生物的電子傳遞也具有相當(dāng)?shù)淖饔谩?/p>

　　2.為了確保農(nóng)產(chǎn)品的供應(yīng)，人們不斷開(kāi)發(fā)結(jié)構(gòu)新穎的化合物，并不斷有結(jié)構(gòu)獨(dú)特、作用機(jī)制新穎的化合物問(wèn)世，時(shí)有新的作用機(jī)制和類別被發(fā)現(xiàn)

　　歷經(jīng)幾十年的努力，人類開(kāi)發(fā)了數(shù)10種不同結(jié)構(gòu)類型的農(nóng)藥品種，但仍然在開(kāi)發(fā)更新結(jié)構(gòu)類型的農(nóng)藥品種，例如先正達(dá)公司將雜氮環(huán)引入農(nóng)藥結(jié)構(gòu)，開(kāi)發(fā)了新型除草劑唑啉草酯，成為麥田*大除草劑，年銷售額4億美元。還有很多人將殺蟲(chóng)農(nóng)用抗生素經(jīng)常出現(xiàn)的大環(huán)內(nèi)酯結(jié)構(gòu)引入到殺蟲(chóng)劑的開(kāi)發(fā)，如獨(dú)角金內(nèi)酯的開(kāi)發(fā)，其可能成為新的殺蟲(chóng)劑類別。

　　通過(guò)不懈努力，近年來(lái)開(kāi)發(fā)不少農(nóng)藥品種，而且發(fā)現(xiàn)了新的作用機(jī)制和靶標(biāo)，例如將昆蟲(chóng)瞬時(shí)受體電位（TRP）通道作為殺蟲(chóng)劑靶標(biāo)，這起源于Hodgkin和Huxley提出的神經(jīng)作用電位解釋，發(fā)現(xiàn)神經(jīng)動(dòng)作電位是由不同的鉀、鈉離子傳導(dǎo)途徑產(chǎn)生，并已經(jīng)通過(guò)基因測(cè)序知曉了不少離子通道的蛋白序列。此外，新的一類殺蟲(chóng)劑調(diào)節(jié)煙堿乙酰膽堿受體的介離子殺蟲(chóng)劑有可能成為新類別的殺蟲(chóng)劑。

　　3.生物源物質(zhì)仍然是當(dāng)今開(kāi)發(fā)新農(nóng)藥的重要資源

　　目前農(nóng)藥包括幾十種結(jié)構(gòu)的化合物，現(xiàn)在開(kāi)發(fā)新結(jié)構(gòu)的農(nóng)藥難度越來(lái)越大。

　　3.1從植物病原菌菌絲中開(kāi)發(fā)新的農(nóng)用抗生素

　　日本東京農(nóng)工大學(xué)夏日雅玉博士在進(jìn)行防治馬鈴薯瘡痂病的試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)某些菌絲長(zhǎng)得又細(xì)又小，意識(shí)到這些菌絲內(nèi)部可能有某些抑制生長(zhǎng)的物質(zhì)，剪下這些菌絲后，對(duì)其進(jìn)行提取分離，經(jīng)測(cè)定獲得了對(duì)馬鈴薯瘡痂病有防治作用的抗生素帕馬霉素（pamamycle）、空卡那霉素（concanamycin），后又從瓜果根腫病病原菌中發(fā)現(xiàn)具有殺螨活性的吉米菌絲（genimidin）、thaxtoninA、FD891，不僅開(kāi)發(fā)了農(nóng)用抗生素，也為化學(xué)創(chuàng)制提供了先導(dǎo)化合物。日本京都府農(nóng)林水產(chǎn)技術(shù)中心的金田和久根據(jù)乳酸菌（Cactobacillus plantantarum）具有殺菌活性的特點(diǎn)，即對(duì)所收集的2818株菌株進(jìn)行生物活性測(cè)定，發(fā)現(xiàn)其中有2株對(duì)作物軟腐病具有活性，現(xiàn)已商品化。

　　3.2利用現(xiàn)代基因技術(shù)以及有害物自身的生理物質(zhì)，通過(guò)基因碼干擾作為控制有害物的有力手段

　　馬鈴薯甲蟲(chóng)（Deptinotarsa decemlineate）和玉米切根蟲(chóng)（Diabretica uirgifergfera uirgfer）是重要害蟲(chóng)，馬鈴薯甲蟲(chóng)每年造成的經(jīng)濟(jì)損失和防治費(fèi)用達(dá)1億美元以上。有人將2種害蟲(chóng)的RNA經(jīng)人工提取、培育、編碼序列干擾，經(jīng)施用被害蟲(chóng)攝入后導(dǎo)致害蟲(chóng)喪失生理功能，再無(wú)為害作物的能力，目前已經(jīng)成為控制害蟲(chóng)的重要手段，正在進(jìn)一步發(fā)展在更多害蟲(chóng)防治中采用該安全的方法。

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